Действие амитриптилина в цнс вызвано

Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина нортриптилина — основного активного метаболита. Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина — от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Амитриптилин

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг. Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием. Фармакодинамика Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга. Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через недели лечения. Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца. Фармакокинетика Всасывание После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови Сmax достигается в течение часов после приема. Распределение Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается. Время достижения максимальной концентрации ТCmax после приема внутрь — 4 ч, а равновесная концентрация — примерно через неделю после начала лечения. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р с образованием активного метаболита — нортриптилина.

И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и гидроксиметаболит амитриптилина и гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.

Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.

Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде.

У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа. Заболевания сердечно-сосудистой системы стенокардия, артериальная гипертензия , заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия амитриптилин снижает судорожный порог , нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Беременность Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека.

Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена. Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного. Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин метаболит амитриптилина во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.

Грудное вскармливание При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Могут возникать нежелательные реакции. Назначают внутрь, не разжевывая сразу после еды. Начальная суточная доза составляет мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до мг. Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.

Пожилые Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения.

Нарушение функций почек При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе. Нарушение функций печени У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена. Длительность лечения Антидепрессивное действие обычно проявляется через недели.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии.

Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата. Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Часто: аритмия включая нарушения проводимости, удлинение интервала QT , гипотензия, АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса. Нечасто: повышение АД. Редко: инфаркт миокарда. Со стороны нервной системы: Очень часто: седативное действие вялость, склонность ко сну , тремор, головокружение, головная боль.

Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи. Нечасто: судороги. Со стороны мочевыделителъной системы: Часто: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: Очень часто: гипергидроз. Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница. Редко: фоточувствительность, алопеция. Со стороны органов чувств: Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения. Часто: мидриаз. Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления. Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы. Нарушение психики: Очень часто: спутанность сознания спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом , дезориентация.

Часто: снижение концентрации внимания. Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, чувство страха, тревога, бессонница, ночные кошмары. Редко: агрессивность, делирий у взрослых , галлюцинации у больных с шизофренией. Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение. Со стороны органов кроветворения: Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота.

Часто: рецессия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту. Нечасто: диарея, рвота, отек языка. Редко: паралитическая кишечная непроходимость, опухание околоушной железы, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.

Общие расстройства: Часто: слабость. Нечасто: отек лица. Редко: повышение температуры тела. Со стороны обмена веществ: Очень часто: увеличение массы тела усиление аппетита.

Редко: снижение аппетита. Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Со стороны репродуктивной системы: Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения. Часто: у мужчин — импотенция, нарушение эрекции. Редко: у мужчин — задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма. Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.

Эффекты отмены Внезапное прекращение лечения после длительного приема может вызвать тошноту, головную боль и недомогание. Постепенная отмена препарата была ассоциирована с такими транзиторными симптомами как раздражительность, возбуждение и нарушения сновидений и сна в течение первых двух недель снижения дозы.

Редко отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами. Симптомы Симптомы передозировки амитршггилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые два часа наблюдается сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника, судороги, повышение температуры тела.

В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность. Сердечные симптомы: аритмия желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков. На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца.

Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Влияние на дыхательную систему: дыхательная недостаточность. Влияние на психическую сферу: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Влияние на сосудистую систему: гипотензия. М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, мышечные судороги. Лечение: Лечение — симптоматическое и поддерживающее.

Амитриптилин (25 мг, Санека Фармасьютикалс а.с.)

Антидепрессанты в лечении хронических болевых синдромов. Представление об острой, хронической и патологической боли. Патофизиологические и клинические особенности хронической боли. Основные виды хронических болевых синдромов. Нейрохимия хронической боли.

3.1.2. Антидепрессанты

Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина нортриптилина — основного активного метаболита. Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина — от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Некоторое количество препарата выводится с калом.

Амитриптилин Никомед - инструкция по применению

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг. Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием. Фармакодинамика Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга. Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через недели лечения. Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца. Фармакокинетика Всасывание После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В статье представлен анализ современных данных об эффектах антидепрессантов, не связанных с их воздействием на обмен моноаминов.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Депрессия. Антидепрессанты. Амитриптилин при депрессии

Амитриптилин 25 мг №50 табл.

Механизмы развития депрессии до конца не выяснены. Они способствуют накоплению серотонина и норадреналина в центральной нервной системе, либо предотвращая обратный захват этих нейромедиаторов пресинаптической мембраной точка 6 на рисунке 3. Рассмотрим этот процесс подробнее. Предотвращают обратный захват нейромедиаторов точка 6 так называемые трициклические антидепрессанты в молекуле которых сосредоточены три цикла.

Скоро на этот адрес придет письмо.

Амитриптилин лат. Амитриптилин является препаратом, в основном используемым для лечения ряда психических заболеваний: депрессивных и тревожных расстройств, реже синдрома дефицита внимания и гиперактивности и биполярного расстройства [1]. Другие показания включают профилактику мигрени, лечение нейропатической боли, такой как фибромиалгия и постгерпетическая невралгия, и реже бессонницы [2]. Препарат относится к классу трициклических антидепрессантов ТЦА , и его точный механизм действия неясен. Амитриптилин применяется перорально и в виде инъекций. Основные побочные эффекты включают ухудшение зрения, сухость во рту, низкое кровяное давление в положении стоя, сонливость и запоры. Тяжёлые побочные эффекты могут включать судороги, повышенный риск самоубийств у лиц младше 25 лет, задержку мочи, глаукому и ряд проблем с сердцем. Не следует принимать амитриптилин совместно с ингибиторами МАО или с препаратом цизапридом.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Амитриптилин

Комментариев: 4

  1. Пожалуйста, з.:

    alexandr, поддерживаю!

  2. НИК:

    Все-таки не понял: речь идет о головках или зубчиках чеснока?

  3. neli:

    Советую посмотреть фильм -Достучатся до небес. 08-05-54,

  4. onufni:

    Что то новенькое)))) А всю жизнь думал, что проверка физического состояния происходит через нормы ГТО….. А модель ничё такая, хорошенькая, рельефненькая, я бы с ней замутил)))